克拉霉素膠囊的有效成分是克拉霉素，為大環(huán)內酯類(lèi)抗生素，其機制是通過(guò)阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結，抑制蛋白質(zhì)合成而產(chǎn)生抑菌作用。那么，克拉霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?

克拉霉素顆粒屬醫保處方藥。適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染，如鼻咽感染，下呼吸道感染，皮膚軟組織感染，急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。也可用于軍團菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥(niǎo)分枝桿菌感染、幽門(mén)螺桿菌感染的治療。

藥代動(dòng)力學(xué)：

口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。

單劑口服400mg后2.7小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內達到穩態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的14-羥基克拉霉素。

單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3～4小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5～4.8小時(shí)，其代謝物為6.9～8.7小時(shí)。

經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。

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(實(shí)習編輯：周泉)