阿奇霉素干混懸劑的主要成分為阿奇霉素。本品為白色或類(lèi)白色混懸顆粒。需注意對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。那么,阿奇霉素干混懸劑的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
藥理毒理:阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內酯類(lèi)抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見(jiàn)致病菌有抗菌作用,包括:革蘭陽(yáng)性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、?溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其他鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。該品對于耐紅霉素的革蘭陽(yáng)性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。
藥代動(dòng)力學(xué):口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達峰時(shí)間為2.5~2.6小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mg/L。該品在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。該品單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時(shí),給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出,給藥后72小時(shí)內約4.5%以原形經(jīng)尿排出。該品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低,當血藥濃度為0.02μg/ml時(shí),血清蛋白結合率為15%;當血藥濃度為2μg/ml時(shí),血清蛋白結合率為7%。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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