來(lái)士普為橢圓形、白色薄膜衣片。來(lái)士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,腎功能降低者使用來(lái)士普好嗎?
來(lái)士普的體外試驗及動(dòng)物試驗顯示,來(lái)士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來(lái)士普是二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。來(lái)士普的抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。來(lái)士普對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。來(lái)士普口服給藥后的表觀(guān)分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80%。
來(lái)士普不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度),來(lái)士普與西酞普蘭一樣,來(lái)士普的絕對生物利用度約為80%。來(lái)士普對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。來(lái)士普對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。來(lái)士普在5-HT再攝取抑制方面,來(lái)士普的活性比R-對映體至少強100倍。來(lái)士普對大鼠抑郁模型長(cháng)期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。
來(lái)士普用于腎功能降低者:輕中度腎功能降低者不需要調整劑量,嚴重腎功能降低(CLcr[30mL/分鐘)的患者慎用。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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